Benzodiazepinas no tratamento da insonia

Especificamente para o tratamento da insónia estão disponíveis algumas benzodiazepinas, mas nenhuma mostrou ser substancialmente superior à outra.
Ao contrário dos agonistas dos receptores das benzodiazepinas, estes fármacos têm o efeito prejudicial de alterar a arquitectura do sono.
Os efeitos adversos comuns são: sedação matinal, perturbações mnésicas, principalmente a amnésia anterógrada, sonolência excessiva, desatenção e atraso no tempo de reacção, aumento do número de pesadelos, sonhos vividos, desinibição comportamental e redução da libido.
Todas as benzodiazepinas podem causar depressão respiratória podendo ser mais relevante em doentes com doença pulmonar. Contudo, a maioria é segura e efectiva quando usada em doses baixas e por curtos períodos de tempo.
Usar benzodiazepinas por mais de quatro semanas aumenta o limiar de dependência (definida como uma necessidade compulsiva ou crónica de benzodiazepinas) e fenómenos de privação (caracterizado por ansiedade, depressão, náuseas, alterações perceptuais, insónia de rebound, sonhos intensos, pesadelos, e má memória de fixação).
Devido à sua diferente duração de acção, podem ser usadas diferentes formulações para situações clínicas particulares. As drogas de curta duração são prescritas para a dificuldade em adormecer, as de acção intermédia para as queixas de manutenção do sono, e as de longa acção para a ansiedade diurna.

Agonistas dos receptores das benzodiazepinas na insonia

Agonistas dos receptores das benzodiazepinas – Os agonistas dos receptores das benzodiazepinas, foram desenvolvidos para se ligarem exclusivamente aos receptores benzodiazepínicos ómega-1 ou BZ-1, relacionados com o sono, minimizando o efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular das benzodiazepinas.
Estes fármacos não benzodiazepinas produzem um efeito hipnótico semelhante ao das benzodiazepinas, mas têm menos efeitos adversos.
Têm um rápido início de acção com diminuição da latência ao sono, aumento do tempo total de sono e diminuição dos despertares. A alteração da estrutura do sono é mínima e o REM rebound não foi associado a estes agentes.
Não se verifica sedação diurna nem potencial de habituação. No entanto podem condicionar comprometimento da memória e lentificação psicomotora.
A evidência actualmente disponível é limitada quanto à segurança e eficácia dos agonistas dos receptores das benzodiazepinas para além dos seis meses de utilização, e o seu uso crónico pode limitar os benefícios a longo prazo da terapia cognitivo-comportamental.